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Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂,对 EGFR 激酶有抑制作用, IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM),增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用,并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。
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Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂,对 EGFR 激酶有抑制作用, IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM),增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用,并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 113 | 现货 | |
2 mg | ¥ 152 | 现货 | |
5 mg | ¥ 228 | 现货 | |
10 mg | ¥ 329 | 现货 | |
25 mg | ¥ 533 | 现货 | |
50 mg | ¥ 782 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,890 | 现货 |
产品描述 | Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) is a potent GTPase inhibitor that inhibits EGFR kinase with an IC50 of 560 μM.Tyrphostin 8 inhibits protein serine/threonine calmodulin phosphatases (IC50=21 μM), enhances transferrin receptor-mediated transcytosis in Caco-2 cells, and increases the hypoglycemic effect of oral insulin-transferrin. hypoglycemic effect. |
靶点活性 | EGFR:560 μM (IC50), Calcineurin phosphatase:21 μM (IC50) |
体外活性 | 在浓度范围10至100μM下预处理20分钟,Tyrphostin 8阻断了唾液腺腺泡细胞中Carbachol引发的PKCδ酪氨酸磷酸化及ERK1/2激活[1]。此外,Tyrphostin 8在10-100μM的浓度下,能迅速且显著增加唾液腺腺泡细胞的基础O2消耗量[1]。进一步,当浓度达到100μM时,Tyrphostin 8可使唾液腺ATP含量大约减少90%[1]。在另一个研究背景下,Tyrphostin 8通过促进转铁蛋白受体介导的跨细胞转运,在滤膜上生长的Caco-2细胞单层中增强胰岛素-转铁蛋白结合物从顶侧到基侧的运输[2]。 |
体内活性 | 在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中,Tyrphostin 8增强了胰岛素-转铁蛋白[2]的降糖效果。 |
别名 | 4-羟基苯亚甲基丙二腈, 4-Hydroxybenzylidenemalononitrile |
分子量 | 170.17 |
分子式 | C10H6N2O |
CAS No. | 3785-90-8 |
Smiles | OC1=CC=C(C=C(C#N)C#N)C=C1 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (293.82 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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