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Tyrphostin 8

Tyrphostin 8

产品编号 T34973   CAS 3785-90-8
别名: 4-Hydroxybenzylidenemalononitrile

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂,对 EGFR 激酶有抑制作用, IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM),增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用,并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

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Tyrphostin 8 Chemical Structure
Tyrphostin 8, CAS 3785-90-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 113 现货
2 mg ¥ 152 现货
5 mg ¥ 228 现货
10 mg ¥ 329 现货
25 mg ¥ 533 现货
50 mg ¥ 782 现货
100 mg ¥ 1,150 现货
500 mg ¥ 2,890 现货
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产品目录号及名称: Tyrphostin 8 (T34973)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) is a potent GTPase inhibitor that inhibits EGFR kinase with an IC50 of 560 μM.Tyrphostin 8 inhibits protein serine/threonine calmodulin phosphatases (IC50=21 μM), enhances transferrin receptor-mediated transcytosis in Caco-2 cells, and increases the hypoglycemic effect of oral insulin-transferrin. hypoglycemic effect.
靶点活性 EGFR:560 μM (IC50), Calcineurin phosphatase:21 μM (IC50)
体外活性 Pretreated for 20 minutes at concentrations ranging from 10 to 100 μM, Tyrphostin 8 blocks Carbachol-initiated PKCδ tyrosine phosphorylation and ERK1/2 activation in parotid acinar cells[1]. Additionally, at concentrations of 10-100 μM, Tyrphostin 8 induces a rapid and substantial increase in the basal O2 consumption of parotid acinar cells[1]. Furthermore, at a concentration of 100 μM, Tyrphostin 8 reduces parotid ATP content by approximately 90%[1]. In another context, Tyrphostin 8 enhances the apical-to-basolateral transport of insulin-transferrin conjugate by promoting transferrin receptor-mediated transcytosis in filter-grown Caco-2 cell monolayers[2].
体内活性 在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中,Tyrphostin 8增强了胰岛素-转铁蛋白[2]的降糖效果。
别名 4-Hydroxybenzylidenemalononitrile
分子量 170.17
分子式 C10H6N2O
CAS No. 3785-90-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (293.82 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.8765 mL 29.3824 mL 58.7648 mL 146.9119 mL
5 mM 1.1753 mL 5.8765 mL 11.753 mL 29.3824 mL
10 mM 0.5876 mL 2.9382 mL 5.8765 mL 14.6912 mL
20 mM 0.2938 mL 1.4691 mL 2.9382 mL 7.3456 mL
50 mM 0.1175 mL 0.5876 mL 1.1753 mL 2.9382 mL
100 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5876 mL 1.4691 mL

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1. Soltoff SP. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling. J Biol Chem. 2004 Mar 19;279(12):10910-8. 2. Xia CQ, et, al. Tyrphostin-8 enhances transferrin receptor-mediated transcytosis in Caco-2- cells and inreases hypoglycemic effect of orally administered insulin-transferrin conjugate in diabetic rats. Pharm Res. 2001 Feb;18(2):191-5. 3. Martin BL. Inhibition of calcineurin by the tyrphostin class of tyrosine kinase inhibitors. Biochem Pharmacol. 1998 Aug 15;56(4):483-8.
PP1 WHI-P154 Ligustroside Mutated EGFR-IN-2 PD-089828 Oligopeptide-41 BLU-945 OK2

相关化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tyrphostin 8 3785-90-8 Angiogenesis GPCR/G Protein JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR GTPase 4-Hydroxybenzylidenemalononitrile Inhibitor inhibitor inhibit

 

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